博来霉素（Bleomycin）与铁的复合物嵌入DNA，引起DNA单链和双链断裂。不引起RNA链断裂。作用的第一步是本品的二噻唑环嵌入DNA的G-C碱基对之间，同时末端三肽氨基酸的正电荷和DNA磷酸基作用，使其解链。作用的第二步是本品与铁的复合物导致超氧或羟自由基的生成，引起DNA链断裂。口服无效，需经肌内或静脉注射。2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，依托泊苷与顺铂和博来霉素合用在一类致癌物清单中、博来霉素类在2B类致癌物清单中。
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